Antihistamin I

 

ANTIHISTAMIN

 

DEFINISI

Antihistamin adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamin. Antihistamin dan histamin berlomba untuk menempati reseptor yang sama. Ada empat tipe reseptor histamin, yaitu H1, H2, H3, dan H4 yang keempatnya memiliki fungsi dan distribusi yang berbeda. Pada kulit manusia hanya reseptor H1 dan H2 yang berperan utama. Blokade reseptor oleh antagonis H1 menghambat terikatnya histamin pada reseptor sehingga menghambat dampak akibat histamin misalnya kontraksi otot polos, peningkatan permeabilitas pembuluh darah dan vasodilatasi pembuluh darah.

Histamin memiliki peranan yang penting dalam patofisiologi penyakit alergi. Histamin adalah amina dasar yang dibentuk dari histidin oleh histidine dekarboksilase. Histamin ditemukan pada semua jaringan, tetapi memiliki konsentrasi yang tinggi pada jaringan yang berkontak dengan dunia luar, seperti paru-paru, kulit, dan saluran pencernaan.2 Urtikaria dan rhinitis alergi merupakan dua penyakit alergi yang sering menyebabkan gangguan pola tidur dan mempengaruhi aktivitas sehari-hari. Pada kondisi yang berat, kelainan ini dapat mempengaruhi kualitas hidup seseorang, mulai dari gangguan fisik, gangguan emosional, gangguan aktivitas seksual, terbatasnya aktivitas sosial, dan mempengaruhi pekerjaan.

Golongan obat Anti Histamin-1:

-Turunan Etilendiamin

                Turunan etilendiamin merupakan senyawa yang memiliki struktur senyawa Ar(Ar’)N-CH2-CH2-N(CH3)2. Termasuk kedalam antagonis H1, yang memiliki keefektifan cukup tinggi, walaupun terjadi penekan  pada sistem saraf  dan menyebabkan resiko iritasi  lambung cukup besar. berikut ini adalah obat turunan etilendiamin :

1.   Tripelnamain HCl merupakan obat memiliki efek antihistamin sama dengan dufenhidramin dengan efek samping lebih rendah.

2.   Antazolin HCl merupakan obat yang mempunyai aktivitas antihistamin lebih rendah dibanding turuan etilendiamin lain.

3. Mebhidrolin nafadisilat merupakan obat yang strukturnya mengandung rantai samping  amiopropil dalam sistem heterosiklik karbolin dan bersifat kaku.

-Golongan kolamin (eter aminoalkil)

Struktur umum dari senyawa kolamin adalah  Ar (Ar-CH2)C-O-CH2-CH2-N(CH3)2. adapun hubungan dari struktur eter aminoalkil dengan aktivitasnya adalah sebagai berikut:

1.     Dengan penambahan gugus Cl, Br dan OCH3 apabila posisi para pada cincin aromatik maka dapat meningkatkan aktivitas dan menurunkan efek samping.

2.     Dengan penambahan gugus CH3 pada posisi para dari cincin aromatik maka akan  meningkatkan aktivitas namun penambahan CH3 pada posisi orto dapat menghilangkan efek antagonis dari histamin1 dan meningkatkan aktivitas antikolinergik.

3.     Senyawa turunan eter aminoalkil memiliki aktivitas antikolinergik yang cukup baik  dikarenakan kemiripan strukturnya dengan eteraminoalkohol.

MEKANISME KERJA ANTIHISTAMIN

Antihistamin bekerja dengan cara memblokir zat histamin yang diproduksi tubuh. Sebenarnya zat histamin berfungsi melawan virus atau bakteri yang masuk ke tubuh. Ketika histamin melakukan perlawanan, tubuh akan mengalami peradangan. Namun pada orang yang mengalami alergi, kinerja histamin menjadi kacau karena zat kimia ini tidak lagi bisa membedakan objek yang berbahaya dan objek yang tidak berbahaya bagi tubuh, misalnya debu, bulu binatang, atau makanan. Alhasil, tubuh tetap mengalami peradangan atau reaksi alergi ketika objek tidak berbahaya itu masuk ke tubuh.

SIFAT UMUM ANTIHISTAMIN

1.    Umumnya bersifat basa karena adanya N-tersier bebas

2.   Dalam bentuk basa larut dalam kloroform dan pelarut organic lain

3.    Larut dalam HCl menjadi bentuk garam  yang larut dalam air dan etanol

4.    Rasanya pahit

5.   Tidak ikut menguap dengan destilasi uap.Sifatnya hampir sama dengan alkaloid,antihistamin umumnya memberi warna dengan asam kuat pekat,sedangkan alkaloid hanya beberapa yang memberi warna.Pada pengenceran dengan air,antihistamin akan terjadi perubahan warna,tetapi alkaloid akan menghilang.

EFEK SAMPING

Beberapa efek samping yang mungkin umum terjadi setelah mengonsumsi obat antialergi ini adalah:

• Pusing
• Mulut kering atau disfagia
• Mengantuk
• Sakit kepala
• Nyeri perut
• Sulit buang air kecil
• Penglihatan kabur
• Mudah marah

PERTANYAAN

 

1.       Apakah dengan pengurangan dosis pada antihistamin dapat mengurangi efek samping?

2.       Kapan waktu yang tepat untuk berhenti mengkonsumsi antihistamin?

3.       Apakah mengkonsumsi antihistamin boleh bersamaan dengan minuman berasa,seperti teh atau yang lain?Jika tidak kenapa?

DAFTAR PUTAKA

 

Sari,F. dan S.W.Yenny.2018.Antihistamin terbaru dibidang dermatologi.Jurnal Kesehatan                                             Andalas.7(41).

Siswandono.2000.Kimia Medisinal Jilid 1.Jakarta:Erlangga.