Antihistamin II

 

Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor-histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor-histamin.Antihistamin dapat dibagi dalam 2 tipe,yaitu reseptor H1 dan reseptor H2.Antihistamin dibagi menjadi 2 kelompok,yakni antagonisreseptor-H1(H1-blockers atau antihistaminika) dan antagonis reseptor H2 (H2-blockers atau zat penghambat asam).

H2-blockers(Penghambat asma)

Obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat akibat histamin,dengan jalan persaingan terhadap reseptor H2 di lambung.Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida,juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun ,Senyawa ini banyak digunakan pada terapi tukak lambung usus huna mengurangi sekresi HCl dan pepsin,juga sebagai zat pelindung tambahan pada terapi dengan kortikosteroid.Lagi pula sering kali Bersama suatu zat stimulator motilitas lambung (cisaprida)pada penderita reflux.Penghambat asam yang dewasa ini banyak digunakan adalah ranitidine dan simetidin.

Farmakokinetik

Antagonis H2 diabsorpsi secara cepat dan baik setelah pemberian oral konsentrasi puncak plasma di capai dalam waktu 1-2 jam.Waktu paruh eliminasi ranitidine dan simetidin kerrang lebih 2-3 jam.Walaupun obat-obat ini dieksresikan dalam jumlah besar di urin dalam bentuk utuh sehingga pada gangguan perlu dilakukan penyesuaian dosis.

Simetidin

Simetidin adalah golongan obat dari kelas penghambat H2(Antagonis H2).Simetidin bekerja dengan cara mengurangi produksi asam lambung yang berlebih akibat penghambatan reseptor histamin-H2.Simetidin masuk kedalam SSP dan kadarnya dalam cairan spiral 10-20% dari kadar serum.Sekitar 50-80% dari dosis IV dan 40% dari dosis oral dieksresi dalam bentuk asal dalam urin.Masa paruh eliminasisekitar 2 jam.

Ranitidin

Ranitidin bekerja menghambat reseptor histamin H2 secara selektif dan reversible.Perangsangan dari reseptor histamin H2 ini akan merangsang sekresi asam lambung sehingga dengan adanya ranitidine sebagai antagonis dari reseptor histamin ini,maka akan terjadi penghambatan sekresi asam lambung.Dengan kadar puncak dalam plasma yang dicapai dalam 1-3 jam pengunaan 150 mg ranitidine oral.15% dari ranitidine akan terikat oleh protein plasma.Metabolisme lintas pertama terjadi di hati dalam jumlah yang cukup besar setelah pemberian oral.

 

Daftar Pustaka

 

Keenan,W.Charles,Kleinfelter,dkk.2006.Kimia untuk Universitas.Jakarta:Erlangga.

Siswandono.2016.Kimia Medisinal 2 Edisi 2.Surabaya:Airlangga University.

Pertanyaan

1.       Apa yang menyebabkan Antagonis H2 diabsorpsi secara cepat dan baik setelah pemberian oral konsentrasi puncak plasma di capai dalam waktu 1-2 jam?

2.       Apakah mengkonsumsi Antagonis H2 secara bersamaan dengan obat antagonis H1 dapat mempengaruhi kerja obat Antagonis H2?

3.       Bagaimana mekanisme dengan berkurangnya hipersekresi asam klorida,juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun dapat menghambat histamin?