Minggu, 29 November 2020

hematologi I

 

Hematologi

Hematologi adalah ilmu tentang darah dan jaringan pembentuk darah yang merupakan salah satu sistem organ terbesar dalam tubuh makhluk hidup. Darah membentuk 6%-8% dari berat tubuh total dan terdiri dari sel-sel darah yang tersuspensi di dalam suatu cairan yang disebut plasma. Tiga jenis sel darah utama adalah sel darah merah (eritrosit), sel darah putih (leukosit), dan trombosit. Cairan plasma membentuk 45%-60% dari volume darah total, sel darah merah menempati sebagian besar volume sisanya. Hematologi merupakan cabang ilmu kesehatan yang mempelajari darah, organ pembentuk darah dan penyakitnya, hematologi digunakan sebagai petunjuk keparahan suatu penyakit.

Hemostasis merupakan proses penghentian perdarahan pada pembuluhdarah yang cedera. Proses ini melibatkan banyak faktor seperti pembuluhdarah, trombosit dan faktor pembeku darah.

Pembekuan darah

Peristiwa terjadinya pembekuan darah adalah untuk menutup bagian pembuluh darah yang rusak (fisiologik normal), namun bila bekuan yangtimbul mengakibatkan aliran darah ke jaringan darah tersumbat, akan terjadisuatu penyakit yaitu trombosis. Trombosis adalah terbentuknya bekuan darahdalam pembuluh darah. Bekuan darah ini biasa disebut trombus dan dapatterbentuk pada vena, arteri, jantung, atau mikrosirkulasi yang dapatmenyebabkan komplikasi akibat obstruksi atau emboli. Dalam hal inidiperlukan obat yang dapat mencegah trombus atau emboli atautromboemboli.

Adapun mekanisme umum pembekuan darah ialah :

1. Terjadi proses rusaknya pembuluh darah (terluka).

2. Sehingga menyebabkan aktivator protrombin dibentuk oleh cara instrinsik atau ekstrinsik dalam       merespons terhadap kerusakan jaringan atau endotel.

3. Aktivator protrombin akan mengkatalisis perubahan protrombin menjadi trombin.

4. Trombin akan mengkatalisis perubahan fibrinogen yang dapat larut menjadi benang-benang polimer fibrin padat. Benang-benang fibrin ini akan membentuk jaring-jaring dimana plasma, sel-sel darah dan trombosit menempel untuk membentuk bekuan. Sehingga Pembekuan darah terjadi, luka disembuhkan.

Antikoagulan

Antikoagulan adalah obat yang digunakan untuk mencegah pembekuandarah dengan jalan menghambat fungsi beberapa faktor pembekuan darah.Antikoagulan diperlukan untuk mencegah terbentuk serta meluasnya trombusdan emboli, obat golongan ini juga diperlukan untuk mencegah bekunya darahin vitro pada pemeriksaan laboratorium dan transfusi. 

Antikoagulan terbagi menjadi 4 golongan berdasarkan fungsinya dalam menghambat fungsi protein yang berperan dalam proses penggumpalan darah. Keempat golongan tersebut yaitu :

1. Warfarin, yaitu jenis antikoagulan coumarin yang bekerja dengan menghambat kerja vitamin K   didalam darah.

2. Penghambat faktor Xa, yaitu jenis obat antikoagulan yang bekerja dengan menghambat kerja       faktor Xa.

3. Penghambat Thrombin, yaitu golongan obat antikoagulan yang berfungsi mencegah aktivasi           thrombin.

4. Heparin, yaitu jenis obat antikoagulan yang berperan dalam menghambat thrombin dan faktor Xa.

 

Daftar Pustaka

 

Katzung, B.G. 2011.Farmakologi Dasar & Klinik . Edisi XII. Jakarta : PenerbitBuku                 Kedokteran EGC.

Nurcholis, A., Aziz, M. dan Muftuch. 2013. Ekstrasi Fitur Roudness untukMenghitung       Jumlah Eritrosit dalam Citra Sel Darah Ikan. Jurnal EECIS. Vol. 7(1).

Sacher, Ronald A. dan Richard A. McPherson. 2000. Tinjauan Klinis Hasil Pemeriksaan      Lanoratorium. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC.

 

Pertanyaan

1.Apa pengaruh vitamin K didalam pembekuan darah sehingga dihambat oleh warfarin?

2.Apakah pembekuan darah bisa sembuh secara alami tanpa bantuan antikoagulansi?

3.Apakah perbedaan usia mempengaruhi perbedaan pemilihan obat antikoagulan?

Antihistamin II

 

Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor-histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor-histamin.Antihistamin dapat dibagi dalam 2 tipe,yaitu reseptor H1 dan reseptor H2.Antihistamin dibagi menjadi 2 kelompok,yakni antagonisreseptor-H1(H1-blockers atau antihistaminika) dan antagonis reseptor H2 (H2-blockers atau zat penghambat asam).

H2-blockers(Penghambat asma)

Obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat akibat histamin,dengan jalan persaingan terhadap reseptor H2 di lambung.Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida,juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun ,Senyawa ini banyak digunakan pada terapi tukak lambung usus huna mengurangi sekresi HCl dan pepsin,juga sebagai zat pelindung tambahan pada terapi dengan kortikosteroid.Lagi pula sering kali Bersama suatu zat stimulator motilitas lambung (cisaprida)pada penderita reflux.Penghambat asam yang dewasa ini banyak digunakan adalah ranitidine dan simetidin.

Farmakokinetik

Antagonis H2 diabsorpsi secara cepat dan baik setelah pemberian oral konsentrasi puncak plasma di capai dalam waktu 1-2 jam.Waktu paruh eliminasi ranitidine dan simetidin kerrang lebih 2-3 jam.Walaupun obat-obat ini dieksresikan dalam jumlah besar di urin dalam bentuk utuh sehingga pada gangguan perlu dilakukan penyesuaian dosis.

Simetidin

Simetidin adalah golongan obat dari kelas penghambat H2(Antagonis H2).Simetidin bekerja dengan cara mengurangi produksi asam lambung yang berlebih akibat penghambatan reseptor histamin-H2.Simetidin masuk kedalam SSP dan kadarnya dalam cairan spiral 10-20% dari kadar serum.Sekitar 50-80% dari dosis IV dan 40% dari dosis oral dieksresi dalam bentuk asal dalam urin.Masa paruh eliminasisekitar 2 jam.

Ranitidin

Ranitidin bekerja menghambat reseptor histamin H2 secara selektif dan reversible.Perangsangan dari reseptor histamin H2 ini akan merangsang sekresi asam lambung sehingga dengan adanya ranitidine sebagai antagonis dari reseptor histamin ini,maka akan terjadi penghambatan sekresi asam lambung.Dengan kadar puncak dalam plasma yang dicapai dalam 1-3 jam pengunaan 150 mg ranitidine oral.15% dari ranitidine akan terikat oleh protein plasma.Metabolisme lintas pertama terjadi di hati dalam jumlah yang cukup besar setelah pemberian oral.

 

Daftar Pustaka

 

Keenan,W.Charles,Kleinfelter,dkk.2006.Kimia untuk Universitas.Jakarta:Erlangga.

Siswandono.2016.Kimia Medisinal 2 Edisi 2.Surabaya:Airlangga University.

Pertanyaan

1.       Apa yang menyebabkan Antagonis H2 diabsorpsi secara cepat dan baik setelah pemberian oral konsentrasi puncak plasma di capai dalam waktu 1-2 jam?

2.       Apakah mengkonsumsi Antagonis H2 secara bersamaan dengan obat antagonis H1 dapat mempengaruhi kerja obat Antagonis H2?

3.       Bagaimana mekanisme dengan berkurangnya hipersekresi asam klorida,juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun dapat menghambat histamin?

 

 

 

Minggu, 22 November 2020

Antihistamin I

 

ANTIHISTAMIN

 

DEFINISI

Antihistamin adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamin. Antihistamin dan histamin berlomba untuk menempati reseptor yang sama. Ada empat tipe reseptor histamin, yaitu H1, H2, H3, dan H4 yang keempatnya memiliki fungsi dan distribusi yang berbeda. Pada kulit manusia hanya reseptor H1 dan H2 yang berperan utama. Blokade reseptor oleh antagonis H1 menghambat terikatnya histamin pada reseptor sehingga menghambat dampak akibat histamin misalnya kontraksi otot polos, peningkatan permeabilitas pembuluh darah dan vasodilatasi pembuluh darah.

Histamin memiliki peranan yang penting dalam patofisiologi penyakit alergi. Histamin adalah amina dasar yang dibentuk dari histidin oleh histidine dekarboksilase. Histamin ditemukan pada semua jaringan, tetapi memiliki konsentrasi yang tinggi pada jaringan yang berkontak dengan dunia luar, seperti paru-paru, kulit, dan saluran pencernaan.2 Urtikaria dan rhinitis alergi merupakan dua penyakit alergi yang sering menyebabkan gangguan pola tidur dan mempengaruhi aktivitas sehari-hari. Pada kondisi yang berat, kelainan ini dapat mempengaruhi kualitas hidup seseorang, mulai dari gangguan fisik, gangguan emosional, gangguan aktivitas seksual, terbatasnya aktivitas sosial, dan mempengaruhi pekerjaan.

Golongan obat Anti Histamin-1:

-Turunan Etilendiamin

                Turunan etilendiamin merupakan senyawa yang memiliki struktur senyawa Ar(Ar’)N-CH2-CH2-N(CH3)2. Termasuk kedalam antagonis H1, yang memiliki keefektifan cukup tinggi, walaupun terjadi penekan  pada sistem saraf  dan menyebabkan resiko iritasi  lambung cukup besar. berikut ini adalah obat turunan etilendiamin :

1.   Tripelnamain HCl merupakan obat memiliki efek antihistamin sama dengan dufenhidramin dengan efek samping lebih rendah.

2.   Antazolin HCl merupakan obat yang mempunyai aktivitas antihistamin lebih rendah dibanding turuan etilendiamin lain.

3. Mebhidrolin nafadisilat merupakan obat yang strukturnya mengandung rantai samping  amiopropil dalam sistem heterosiklik karbolin dan bersifat kaku.

-Golongan kolamin (eter aminoalkil)

Struktur umum dari senyawa kolamin adalah  Ar (Ar-CH2)C-O-CH2-CH2-N(CH3)2. adapun hubungan dari struktur eter aminoalkil dengan aktivitasnya adalah sebagai berikut:

1.     Dengan penambahan gugus Cl, Br dan OCH3 apabila posisi para pada cincin aromatik maka dapat meningkatkan aktivitas dan menurunkan efek samping.

2.     Dengan penambahan gugus CH3 pada posisi para dari cincin aromatik maka akan  meningkatkan aktivitas namun penambahan CH3 pada posisi orto dapat menghilangkan efek antagonis dari histamin1 dan meningkatkan aktivitas antikolinergik.

3.     Senyawa turunan eter aminoalkil memiliki aktivitas antikolinergik yang cukup baik  dikarenakan kemiripan strukturnya dengan eteraminoalkohol.



MEKANISME KERJA ANTIHISTAMIN

Antihistamin bekerja dengan cara memblokir zat histamin yang diproduksi tubuh. Sebenarnya zat histamin berfungsi melawan virus atau bakteri yang masuk ke tubuh. Ketika histamin melakukan perlawanan, tubuh akan mengalami peradangan. Namun pada orang yang mengalami alergi, kinerja histamin menjadi kacau karena zat kimia ini tidak lagi bisa membedakan objek yang berbahaya dan objek yang tidak berbahaya bagi tubuh, misalnya debu, bulu binatang, atau makanan. Alhasil, tubuh tetap mengalami peradangan atau reaksi alergi ketika objek tidak berbahaya itu masuk ke tubuh.

SIFAT UMUM ANTIHISTAMIN

1.    Umumnya bersifat basa karena adanya N-tersier bebas

2.   Dalam bentuk basa larut dalam kloroform dan pelarut organic lain

3.    Larut dalam HCl menjadi bentuk garam  yang larut dalam air dan etanol

4.    Rasanya pahit

5.   Tidak ikut menguap dengan destilasi uap.Sifatnya hampir sama dengan alkaloid,antihistamin umumnya memberi warna dengan asam kuat pekat,sedangkan alkaloid hanya beberapa yang memberi warna.Pada pengenceran dengan air,antihistamin akan terjadi perubahan warna,tetapi alkaloid akan menghilang.

EFEK SAMPING

Beberapa efek samping yang mungkin umum terjadi setelah mengonsumsi obat antialergi ini adalah:

  • Pusing
  • Mulut kering atau disfagia
  • Mengantuk
  • Sakit kepala
  • Nyeri perut
  • Sulit buang air kecil
  • Penglihatan kabur
  • Mudah marah

PERTANYAAN

 

1.       Apakah dengan pengurangan dosis pada antihistamin dapat mengurangi efek samping?

2.       Kapan waktu yang tepat untuk berhenti mengkonsumsi antihistamin?

3.       Apakah mengkonsumsi antihistamin boleh bersamaan dengan minuman berasa,seperti teh atau yang lain?Jika tidak kenapa?

DAFTAR PUTAKA

 

Sari,F. dan S.W.Yenny.2018.Antihistamin terbaru dibidang dermatologi.Jurnal Kesehatan                                             Andalas.7(41).

Siswandono.2000.Kimia Medisinal Jilid 1.Jakarta:Erlangga.